Remdesivir ระดับกลาง 99.5% GS-441524 ผงยับยั้ง Cat FIP CAS 1191237-69-0 ได้อย่างมีประสิทธิภาพ
รายละเอียดสินค้า
Remdesivir (RDV) เป็นยาที่ได้รับอนุญาตจากองค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา (FDA) ที่สะดวกที่สุดสำหรับการรักษา COVID-19อย่างไรก็ตาม RDV สามารถยอมรับได้โดยสะดวกที่สุดด้วยการใช้ทางหลอดเลือดดำ และอาจมีความต้องการทางวิทยาศาสตร์อย่างเร่งด่วนสำหรับยาต้านไวรัสในช่องปากข้อพิสูจน์ที่สำคัญแสดงให้เห็นว่าการทำงานของตัวกำหนดนิวคลีโอไซด์ GS-441524 ภายในผลทางการแพทย์ของ RDV นั้นส่วนใหญ่จะถูกประเมินต่ำเกินไปเราทำการประเมินเมแทบอลิซึมของยาและเภสัชจลนศาสตร์ (DMPK) ในหลอดทดลอง และในร่างกาย เพื่อดูความสามารถของ RDV และส่วนใหญ่เป็น GS-441524 เป็นยารับประทานในการประเมิน ในหลอดทดลอง ของเรา RDV แสดงระดับไมโครโซมตับของมนุษย์ในระดับต่ำอย่างห้ามปราม (HLMs, t1/2 = ∼ 1 นาที) โดยเมแทบอลิซึมที่ใช้ CYP เป็นสื่อกลางอันดับหนึ่งน่าจะเป็นโมโนออกซิเดชันที่มอยอิตีฟอสฟอรามิเดตข้อความนี้ไม่สอดคล้องกันกับความสามารถใดๆ ของการใช้ RDV ทางปาก แม้ว่าจะมี cobicistat อยู่ภายใน ความสมดุลของ microsomal เปลี่ยนเป็นเพิ่มขึ้นอย่างเห็นได้ชัดในระดับที่ค้นพบโดยไม่มีปัจจัยร่วมของเอนไซม์ NADPHในทางกลับกัน GS-441524 ยืนยันความสมดุลของเมแทบอลิซึมอัตราแรกในพลาสมาของมนุษย์และ HLMในการวิจัยแบบ in vivo ในหนู CD-1 ที่คล้ายคลึงกัน GS-441524 แสดงการดูดซึมทางปากที่เป็นบวกที่ 57%ที่สำคัญ GS-441524 มีการเผยแพร่ยาที่ดีเพียงพอภายในพลาสมาและปอดของหนู และเปลี่ยนเป็นไตรฟอสเฟตที่มีพลังอย่างถูกต้อง ซึ่งบ่งชี้ว่ายานี้อาจเป็นยาต้านไวรัสชนิดรับประทานสำหรับการรักษาโควิด-19
| รูปร่าง | ผงสีขาว |
| มาตรฐาน GS | ขั้นต่ำ 99.5% |
| CAS | 1191237-69-0 |
ใช้และวิจัย
เนื่องจาก FIP มักเป็นอันตรายถึงชีวิตและไม่มีวิธีการรักษาใด ๆ ที่ได้รับอนุญาต GS-441524 จึงได้รับการเสนอในตลาดมืดและเจ้าของลูกสุนัขใช้เพื่อจัดการกับแมวที่ได้รับผลกระทบ แม้ว่า Gilead Sciences จะปฏิเสธที่จะอนุญาตยาก็ตาม สำหรับการใช้งานสัตวแพทย์ประสิทธิภาพของมันสำหรับสาเหตุนี้ได้รับการพิสูจน์อย่างแน่ชัดในการทดลองมากกว่าหนึ่งครั้ง ร่วมกับการทดลองที่มีระเบียบวินัย หรือแม้แต่ใน FIP ประเภทที่ซับซ้อนมากขึ้นร่วมกับผู้ที่มีส่วนร่วมหลายระบบหรือระบบประสาท
GS-441524 นั้นเหมือนหรือแรงกว่า remdesivir เมื่อเทียบกับ SARS-CoV-2 ในวัฒนธรรมย่อยแบบเคลื่อนที่ โดยมีนักวิจัยเพียงไม่กี่คนที่โต้แย้งว่า GS-441524 อาจสูงกว่า remdesivir สำหรับการรักษา COVID-19 ประโยชน์เฉพาะที่ระบุไว้รวมถึงความง่าย ของการสังเคราะห์ ไตและความเป็นพิษต่อตับลดลง นอกเหนือไปจากความสามารถในการให้ยาทางปาก (ซึ่งไม่รวมถึงเรมเดซิเวียร์เนื่องจากความสมดุลของตับแย่มากและเมแทบอลิซึมแบบบายพาสหลัก)กลุ่มผู้สนับสนุนการออกกำลังกายสาธารณะ Public Citizen ในจดหมายเปิดผนึกแนะนำให้ DHHS และ Gilead วิเคราะห์ GS-441524 สำหรับวิธีแก้ไข COVID-19 โดยเสนอว่า GILEAD เลิกทำเช่นนั้นแล้วด้วยเหตุผลทางเศรษฐกิจที่เกี่ยวข้องกับอายุขัยของข้าวของชั้นสูงที่ยาวนานขึ้น ของยาเรมเดซิเวียร์ประสิทธิภาพโดยตรงในการต่อต้าน SARS-CoV-2 ได้รับการพิสูจน์ใน COVID-19 เวอร์ชันหนูรุ่น GS-441524 ที่เปลี่ยนดิวเทอเรียมได้รับการผลิตและได้รับการพิสูจน์ประสิทธิภาพก่อนการแพทย์ในแต่ละวัฒนธรรมย่อยแบบเคลื่อนที่และเมาส์ผ่านกลุ่มร่วมกับบุคคลของสถาบันไวรัสวิทยาหวู่ฮั่น
