ความบริสุทธิ์สูง 99.5% Remdesivir Intermediate GS-441524 Powder
รายละเอียดสินค้า
เรมเดซิเวียร์ (RDV) เป็นยาที่สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ได้รับอนุญาตสำหรับการรักษาโควิด-19อย่างไรก็ตาม RDV สามารถยอมรับได้ง่ายที่สุดด้วยความช่วยเหลือของการใช้เส้นทางทางหลอดเลือดดำ และอาจมีความต้องการทางวิทยาศาสตร์อย่างเร่งด่วนสำหรับยาต้านไวรัสในช่องปากหลักฐานที่มีนัยสำคัญแสดงให้เห็นว่าหน้าที่ของการกำหนดนิวคลีโอไซด์ GS-441524 ภายในผลทางการแพทย์ของ RDV ส่วนใหญ่จะประเมินต่ำไปเราทำการประเมินเมแทบอลิซึมของยาและเภสัชจลนศาสตร์ (DMPK) ในหลอดทดลอง และในร่างกาย เพื่อดูความสามารถของ RDV และส่วนใหญ่เป็น GS-441524 เป็นยารับประทานในการประเมินในหลอดทดลองของเรา RDV แสดงไมโครโซมในตับของมนุษย์ในปริมาณที่ต่ำอย่างห้ามไม่ได้ (HLMs, t1/2 = ∼1 นาที) โดยเมแทบอลิซึมของ CYP อันดับหนึ่งน่าจะเป็นโมโนออกซิเดชันที่มอยอิตีของฟอสโฟรามิเดตข้อความนี้ไม่สอดคล้องกับความสามารถใดๆ ในการใช้ RDV ทางปาก ถึงแม้ว่าภายในการมีอยู่ของ cobicistat ความสมดุลของ microsomal จะเปลี่ยนเป็นการเพิ่มขึ้นอย่างเห็นได้ชัดจนถึงขอบเขตที่ค้นพบโดยไม่มีปัจจัยร่วมของเอนไซม์ NADPHตรงกันข้าม GS-441524 ยืนยันความสมดุลของการเผาผลาญอันดับหนึ่งในพลาสมาของมนุษย์และ HLMในทำนองเดียวกันในการวิจัยในร่างกายในหนูเมาส์ CD-1 GS-441524 แสดงการดูดซึมทางปากในเชิงบวกที่ 57%ที่สำคัญ GS-441524 เผยแพร่ยาได้ดีเพียงพอภายในพลาสมาและปอดของหนู และเปลี่ยนเป็นสารไตรฟอสเฟตที่มีพลังอย่างถูกต้อง ซึ่งบ่งบอกว่าสามารถเป็นยาต้านไวรัสในช่องปากที่มีแนวโน้มว่าจะรักษาโควิด-19 ได้
| รูปร่าง | ผงสีขาว |
| GS Standard | 99.5% นาที |
| CAS | 119137-69-0 |
การใช้และการวิจัย
เนื่องจาก FIP มักเป็นอันตรายถึงชีวิตและไม่มีการเยียวยาใด ๆ ที่ได้รับอนุญาต มีรายงานว่า GS-441524 ได้รับการเสนอในตลาดมืดและเจ้าของลูกสุนัขใช้เพื่อจัดการกับแมวที่ได้รับผลกระทบ แม้ว่าข้อเท็จจริงที่ว่า Gilead Sciences ปฏิเสธที่จะให้ใบอนุญาตยา สำหรับการใช้งานสัตวแพทย์ประสิทธิภาพสำหรับสาเหตุนี้ได้รับการพิสูจน์อย่างแน่ชัดในการทดลองมากกว่าหนึ่งฉบับ ร่วมกับการทดลองทางวินัย หรือแม้แต่ในรูปแบบที่ซับซ้อนมากขึ้นของ FIP ร่วมกับผู้ที่มีส่วนเกี่ยวข้องหลายระบบหรือทางระบบประสาท
เภสัช
GS-441524 นิวคลีโอไซด์ถูกสร้างฟอสโฟรีเลตโดยใช้นิวคลีโอไซด์ไคเนส (น่าจะเป็นอะดีโนซีน ไคเนส (ADK) ซึ่งเป็นเอ็นไซม์ที่ฟอสโฟรีเลตกับไรโบวิรินเชิงโครงสร้างที่เทียบเคียงได้) หลังจากนั้นฟอสโฟรีเลตอีกครั้งโดยใช้นิวคลีโอไซด์-ไดฟอสเฟตไคเนส (NDK) สู่รูปแบบนิวคลีโอไทด์ไตรฟอสเฟตที่มีพลังไตรฟอสเฟตของ GS-441524, GS-443902 เป็นสารต้านไวรัสที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพที่สร้างขึ้นด้วยความช่วยเหลือของการใช้เรมเดซิเวียร์ อย่างไรก็ตาม ถูกสร้างขึ้นโดยใช้กลไกทางชีวเคมีที่ไม่ธรรมดาในภายหลัง
กลไกการออกฤทธิ์
ฟอสโฟรีเลชั่นสามชั้นภายในเซลล์ของ GS-441524 ให้ผลอะนาล็อกอะดีโนซีนไตรฟอสเฟตที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโน 1'-ไซยาโนที่มีพลัง ซึ่งจะขัดขวางการจำลองแบบ RNA ของไวรัสในทันทีด้วยความช่วยเหลือของการแข่งขันกับ NTP ภายนอกสำหรับการรวมเข้ากับการถอดรหัส RNA ของไวรัสที่เพิ่งตั้งไข่และไม่ได้ทริกเกอร์การสิ้นสุดของห่วงโซ่เวลา ของ RNA-structured RNA polymerase
