CAS 1191237-69-0 GS-441524 ตัวกลางสำคัญของ Remdesivir
รายละเอียดสินค้า
| รูปร่าง | ผงสีขาว |
| GS Standard | 99.5% นาที |
| CAS | 119137-69-0 |
GS-441524 มีทั้งแบบเดียวกันหรือแข็งแรงกว่า remdesivir เมื่อเทียบกับ SARS-CoV-2 ในวัฒนธรรมย่อยแบบเคลื่อนที่ โดยมีนักวิจัยสองสามคนโต้แย้งว่า GS-441524 อาจสูงกว่าเรมเดซิเวียร์ในการรักษาโรคโควิด-19 ประโยชน์เฉพาะที่ระบุครอบคลุมถึงความสะดวก ของการสังเคราะห์ ลดความเป็นพิษต่อไตและความเป็นพิษต่อตับ นอกเหนือไปจากความสามารถในการจัดส่งทางปาก (ที่ไม่รวม remdesivir เนื่องจากความสมดุลของตับที่แย่มากและการเผาผลาญหลักโดยข้ามขั้นตอน)กลุ่มผู้สนับสนุนการออกกำลังกายสาธารณะ Public Citizen ในจดหมายเปิดผนึกได้แนะนำให้ DHHS และ Gilead วิเคราะห์ GS-441524 สำหรับการรักษา COVID-19 โดยแนะนำว่า GILEAD จะไม่ทำเช่นนั้นอีกต่อไปด้วยเหตุผลทางเศรษฐกิจที่เกี่ยวข้องกับอายุการใช้งานที่ยาวนานขึ้น ของเรมเดซิเวียร์ประสิทธิภาพโดยตรงในการต่อต้าน SARS-CoV-2 ได้รับการพิสูจน์แล้วในรุ่นเมาส์ของ COVID-19ได้มีการผลิตแบบจำลองการเปลี่ยนแปลงของดิวเทอเรียมของ GS-441524 และได้รับการพิสูจน์ประสิทธิภาพก่อนการรักษาในวัฒนธรรมย่อยแบบเคลื่อนที่และรูปแบบเมาส์แต่ละแบบผ่านกลุ่มร่วมกับบุคคลของสถาบันไวรัสวิทยาหวู่ฮั่น
ฟอสโฟรีเลชั่นสามชั้นภายในเซลล์ของ GS-441524 ให้ผลอะนาล็อกอะดีโนซีนไตรฟอสเฟตที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโน 1'-ไซยาโนที่มีพลัง ซึ่งจะขัดขวางการจำลองแบบ RNA ของไวรัสในทันทีด้วยความช่วยเหลือของการแข่งขันกับ NTP ภายนอกสำหรับการรวมเข้ากับการถอดรหัส RNA ของไวรัสที่เพิ่งตั้งไข่และไม่ได้ทริกเกอร์การสิ้นสุดของห่วงโซ่เวลา ของ RNA-structured RNA polymerase
